报告题目：PARP-1/BRD4 双靶点抑制剂的发现及其抗肿瘤机制研究
报告人：徐云根教授，中国药科大学
报告时间：2022.12.8 16：00
腾讯会议：903-827-506
主办：理学院
报告人简介：
中国药科大学二级教授，博士生导师。1987年、1990年和2000年先后于中国药科大学获得药物化学专业学士、硕士和博士学位。1990至今在中国药科大学工作；2007-2022年任药物化学系主任，曾任中国药学会药物化学专业委员会副主任委员。现任江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室副主任，兼任中国药学会药物化学专业委员会委员。主要从事靶向和免疫治疗药物的研究，先后发现多个候选药物。主持完成国家级科研项目10余项，主持重大成果转化项目3项。获得国内、外授权发明专利70余件，多项专利产品或技术实现成果转化，荣获江苏省第六届十大杰出专利发明人。在J Med Chem等刊物发表SCI论文130余篇。
报告内容：
PARP（聚腺苷二磷酸核糖聚合酶）对修复DNA的损伤并维持基因组的完整起着关键作用，PARP1抑制剂开启了肿瘤精准诊疗的新时代。然而，PARP1抑制剂单独使用只针对抑癌基因BRCA-1/2缺失或突变的少数癌症患者具有较好的疗效，适应症窄和耐药性是PARP1抑制剂研究领域亟需解决的关键科学问题。研究显示，PARP1抑制剂与BRD4抑制剂之间存在协同增效作用，因此，开发PARP1/BRD4双靶点抑制剂，一方面有望解决PARP1抑制剂的适应症窄、易产生耐药的问题，另一方面，可缓解BRD4抑制剂相关的剂量限制性毒性，并有望使BRD4由“Undruggable target”成为“Druggable target”。